首乌补益肝肾、益精血、壮筋骨。其性微温，味苦、甘、涩。首乌可改善晚年人的朽迈征象，如鹤发、齿落、晚年斑等，能增进人体免疫力的提高，抑制能让人朽迈的“脂褐素”在身体器官内的沉积。首乌还能扩张心脏的冠状动脉血管，降血脂，增进红细胞的天生，以是对冠心病、高血脂症、晚年血虚、大脑衰退、早老征象等，都有预防效果。 首乌的单用量为天天10～15克。
中药何首乌有生首乌与制首乌之分，直接切片入药为生首乌，用黑豆煮汁拌蒸后晒干入药为制首乌。二者的功用有所差别：生首乌功效解毒、消痈、润肠通便，常用于治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、肠燥便秘 ；制首乌功效补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨，用于血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、崩漏带下、久疟体虚等。
古籍纪录
《本草纲目》：何首乌，白者入气分，赤者入血分。肾主闭藏，肝主疏泄，此物气温味苦涩，苦补肾，温补肝，能收敛精气，以是能养血益肝，固精益肾，健筋骨，乌发，为滋补良药，不寒不燥，功在地黄、天门冬诸药之上。气血太和，则风虚、痈肿、瘰疬诸疾可知(除)矣。
